134亿美金收购的自身免疫大品种,中国审

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阿普斯特/阿普米司特(apremilast),一种首创的口服类的选择性磷酸二酯酶-4抑制剂(PDE4i),过去二十多年用于银屑病/银屑病关节炎治疗的首个口服新药。剂型为片剂,规格为10mg,20mg,30mg。本品全球首次获批是年于欧盟。

▲apremilast结构式

PDE4是一种环磷酸腺苷(cAMP)特异性PDE,环一磷酸腺苷(cAMP)是调节炎症反应的关键性第二信使,通过调节促炎和抗炎介质的网络有助于维持稳态,cAMP受细胞内磷酸二酯酶(PDE)调节,是将cAMP降解为AMP的唯一方式,因而增加促炎症介质的产生并减少抗炎介质的产生。PDEs依据氨基酸顺序同源性、对抑制剂敏感性和生物化学性质至少组成了11个酶家族。而PDE4家族内的每一个酶又以其降解的cAMP为靶目标并构成了4个亚型(PDE4A到PDE4D)这些酶位于脑内和免疫活性细胞如中性粒细胞、T淋巴细胞、巨噬细胞和嗜酸性细胞。在这一群体内,PDE4家族(4-基因的酶)在降解炎症细胞以及内皮细胞、平滑肌细胞和角质形成细胞的cAMP起着关键的作用。年3月,新基/Celgene在专利US187052中公开了apremilast及合成方法,该专利在年11月8日获得授权,授权号为US(B2),该专利在各个国家申请了其同族专利。相关专利:CN-、CN-、WO-。

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年,本品原研全球销售额为16.1亿美元。年8月26日,安进(Amgen,纳斯达克股票代码:AMGN)宣布与新基(Celgene,当时纳斯达克股票代码:CELG)达成协议,安进将以亿美元现金收购新基的Otezla(apremilast,阿普斯特/阿普米司特)的全球权益以及某些相关资产和负债。扣除预期未来现金税收益的22亿美元,当时交易价值的净值约亿美元。

根据安进年财报,阿普斯特/阿普米司特在年度实现21.95亿美元的全球销售额;财年为22.49亿美元。

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